【摘要】 目的 了解汉防己甲素(Tet)肺靶向微球对低氧性肺动脉高压的治疗效应及其对肺循环的选择性作用。方法 采用喷雾干燥法制备Tet含量为32%的Tet肺靶向微球；雄性Wistar大鼠分为3组，每组10只，分对照组和Tet水溶剂治疗组、Tet肺靶向微球治疗组。经低氧处理3周，分别给予Tet水溶剂和Tet肺靶向微球，观察用药前后大鼠肺动脉平均压(mPAP)和体循环平均压(mSBP)的变化。结果 低氧性肺动脉高压大鼠应用Tet肺靶向微球组mPAP的降低较Tet水溶剂治疗组更为明显(P＜0.05)，且mPAP在注药后60 min时仍明显低于注射前水平；大鼠mSBP无显著变化。结论Tet肺靶向微球对肺循环具有较好的选择性，可明显增强Tet降低mPAP的效应。
The acute effect of tetrandrine pulmonary targeting microspheres on hypoxic pulmonary hypertension in rats
CHENG Deyun, CHEN Wenbin, LU Bin, et al.
Department of Respiratory Disease, The First Affiliated Hospital, West China University of Medical Sciences, Chengdu 610041, China
【Key words】 Hypertension, pulmonary; Tetrandrine; Pulmonary targeting microspheres
汉防己甲素(tetrandrine, Tet)具有扩张血管、抑制胶原合成和多种介质释放的作用，临床上己应用于高血压和冠心病等多种疾病的治疗。文献报道，Tet对慢性阻塞性肺疾病(COPD)肺动脉高压亦具有较好的疗效［1］。为了使药物主要分布于肺内，达到提高疗效和降低副作用的目的，我们采用喷雾干燥法制备Tet肺靶向微球，观察其对大鼠低氧性肺动脉高压的急性治疗效果。
材料与方法
一、Tet肺靶向微球的制备
1.试剂和主要仪器：Tet(江西彭泽制药厂生产)；载体材料选择白蛋白。UV-250型分光光度仪(日本岛津)；S-450型电子扫描显微镜(日本，分辨率6 nm)；CDR-1型差热分析仪(上海天平仪器厂)。
2.制备工艺：采用喷雾干燥法。由于Tet不溶于水，采用改变溶剂法制成微晶，将微晶分散在液滴中喷雾干燥成球，然后加热变性(100℃)、离心和洗涤后制成白色粉末状Tet微球。
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