有几种睾酮制剂适合于替代疗法。
1.常用的有肌内注射的长效睾酮(T enanathate,200～250 mg，每2～3周1次)、环戊烷丙酸盐睾酮(T cy-pionate,200 mg,每2周1次)、乙酸睾酮(T buciclate)、11-酸睾酮(T undecanoalte)。由于脂肪族的侧链单独再吸收率不易预测，血清含量大约仅1天。睾酮注射6～8小时后，睾酮水平平均进入生殖腺区域内。如果患者体内有残留的睾酮生成，如克氏综合征(Klinefelter syndrome)引起的生殖腺功能低下，应用口服药可能有效。长效睾酮是广泛应用的制剂，在美国则应用环戊烷丙酸盐睾酮，这两种酯酸睾酮都溶解于脂液内，用250 mg标准剂量2周，用后3天内血清睾酮含量达高峰，超过正常范围；如果血清睾酮浓度仍在正常范围内，个别注射量可增加。目前最新的制剂尚在临床观察中，可达最满意的吸收曲线，避免超生理高峰水平并可长期注射。乙酸睾酮大多应用于抗生育，1次用1 000 mg，可出现一个较平坦的正常曲线，至少12周，精子数可达“0”。11-酸睾酮注射油剂是另一种有前途的化合物，首次临床检验的药代动力学数据表明处于长效睾酮及乙酸睾酮之间，正在等待临床试验。
2.口服的11-酸睾酮(40 mg，每天3次)和含于舌下的环糊精睾酮(T cyclodextrin)。有效的口服睾酮制剂宜作为第2线用药，因睾酮于体内很快经肝脏代谢，不易到达靶器官。化学性质的睾酮制剂11-酸睾酮口服后起酯化作用，可以减少上述一过性作用。如在较长期外出旅行或有凝血障碍同时存在时，应用口服睾酮可作为常规注射睾酮不足的补充。
环糊精睾酮是一种有一定临床应用价值的新药，每天含服3次，可迅速增高睾酮浓度达到正常水平。这一给药方式较符合生理性，目前仅有有限的疗效评定，尚需进一步观察其长期作用及评价其优缺点，并与其他制剂比较。
4.睾酮植入，植于腹壁皮肤3～6颗，共200 mg，经3～6次种植可保证生理睾酮水平6个月，只需一个小切口种植，易推广应用；但如伤口发生感染，则种植物易被排出，有副反应时也难取出，价格昂贵。
当前，能作为老年男性雄激素部分缺乏时睾酮替代治疗的有一系列睾酮制剂。不论生殖腺功能低下是否与年龄增长有关，睾酮治疗进行中需要严密观察监护，如果应用过程中作用好，还要考虑避免副反应的发生，特别要考虑血中睾酮高峰值的有效水平。因此，可首先考虑经皮肤给药，对发生副作用的患者可随时终止用药。
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