ACV的抗病毒机理是它很容易被HSV编码的胸苷激酶磷酸化，形成ACV-MP，再被细胞激酶作用而形成ACV-TP。ACV-TP与dGTP竞争而抑制病毒DNA合成。
ACV全身应用治疗首次临床发作或作为抑制治疗药物时，可使疱疹发作的症状和体征得到控制。然而，该药既不能根除潜伏病毒感染，也不能影响以后发作的次数和严重性。该药局部治疗的效果比口服差，故不提倡局部用药。
ACV可缩短生殖器疱疹病程，加速愈合及缓解症状，长期应用可减少复发，曾有人对11000例免疫正常的GH连续治疗5年，在此期间复发率明显降低。
但是长期口服ACV不能清除骶神经节的潜伏病毒，停药后生殖器疱疹仍可复发，对ACV有耐药性的病毒株越来越多，几乎所有耐药性都发生于曾经进行多个病程治疗的免疫受损害者。
ACV静脉应用的主要副作用是由于药物在肾实质内结晶而引起的暂时性
肾功能不全。若缓慢给药一小时以上或大量饮水则可避免此副作用。
(二)、病毒唑(三氮唑核苷，Ribavin RBV)：抑制病毒多种DNA及RNA复制，合成。
用量：原发GH及AIDS合并HSV感染，15mg/kg/d，肌注；复发GH，0.4g,口服,每日4次,3天后改为0.4g,每日2次,共5天,疗效肯定,用于耐药病毒株。
(三)、磷甲酸(Trisodium Phosphonoformate，PFA)；选择性抑制疱疹病毒诱导的DNA依赖的DNA聚合酶，主要用于耐ACV病毒株的感染。
用量：40-60mg/kg/d，静脉注射，每8小时1次，连用4次，可用于AIDS合并HSV感染。外用0.3%-1%PFA霜。副使用有肾毒性及钙磷代谢紊乱。
(四)、双羟丙氧甲基乌苷(更昔洛韦，Ganciclovir，DNPG)：是ACV的衍生物，通过抑制病毒DNA复制，导致RNA合成受阻，感染细胞DNA多聚酶是作用的靶部位。
用量：5-10mg/kg/d，分3次静注，连续14天，副作用有造血系统抑制及肝损害。
(六)、消炎痛(Indomethacin)：作用为抑制前列腺素合成，有助于减少GH的复发，促进conA及PHA(植物血凝素)刺激所发生的细胞增殖作用，加强NK细胞的杀伤能力，可用于复发GH的治疗，用量：25mg口服，每日3次。
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